Gabapentin

Was ist Gabapentin?
Gabapentin gehört zur Wirkstoffgruppe der Antikonvulsiva, auch Antiepileptika gennant. Diese werden in erster Linie zur symptomatischen Behandlung verschiedener Formen der Epilepsie eingesetzt, können aber in Abhängigkeit von ihrem Wirkmechanismus auch bei anderen Indikationen Anwendung finden.

Ein epileptischer Anfall entsteht, wenn Nervenzellen im Gehirn überaktiv sind. Dabei feuern sie plötzlich für kurze Zeit synchron und unkontrolliert Impulse ab. Die Störung kann auf eine Hirnregion beschränkt bleiben oder sich im Gehirn ausbreiten. Entsprechend unterschiedlich können epileptische Anfälle aussehen: in leichten Fällen kommt es nur zum Zucken einzelner Muskeln; Betroffene können aber auch am ganzen Körper krampfen und das Bewusstsein verlieren. Alle Antiepileptika haben gemein, dass sie die Erregbarkeit der Nervenzellen im Gehirn beziehungsweise die Erregungsweiterleitung im zentralen Nervensystem (ZNS) hemmen. Hierbei unterscheiden sie sich in ihren Wirkmechanismen.

Gabapentin besitzt neben einer antikonvulsiven (krampfverhindernden) Wirkung auch schmerzlindernde Eigenschaften.

Wie wirkt Gabapentin?
Gabapentin ist ein sogenanntes GABA-Analogon, das bedeutet, das es strukturell dem körpereigenen Botenstoff Gamma-Aminobuttersäure (GABA) nachempfunden wurde. Trotz dieser Ähnlichkeit bindet Gabapentin aber nicht an GABA-Rezeptoren, sondern blockiert spannungsabhängige Calciumkanäle im zentralen und peripheren Nervensystem. In der Hülle von Nervenzellen regulieren diese Kanäle den Einstrom von Calcium ins Zellinnere. Gabapentin bewirkt, dass weniger Calcium in Zellen gelangt, wodurch deren Aktivität vermindert wird. In Folge schütten sie weniger Botenstoffe wie Noradrenalin (ein Stresshormon), Glutamat (ein Nervenzellen erregender Botenstoff), und Substanz P (ein Botenstoff der Schmerzübertragung) aus.

Wann wird Gabapentin angewendet?
Gabapentin wird zur Behandlung folgender Krankheitsbilder eingesetzt:

bestimmte Formen der Epilepsie
periphere Nervenschmerzen (außerhalb des Gehirns und Rückenmarks) bei Diabetes, Herpes und Gürtelrose

Des Weiteren wird Gabapentin „off-Label“, also außerhalb der zugelassenen Anwendungsgebiete, verordnet zur:

Behandlung der Spastik im Rahmen der Multiplen Sklerose
Linderung des Restless-Legs-Syndroms (eine neurologische Erkrankung mit Bewegungsunruhe und Missempfindungen in den Beinen)
(chronischer) Juckreiz
Hitzewallungen in der Menopause oder im Rahmen bestimmter therapeutischer Maßnahmen (z.B. während der Therapie von Prostata- oder Brustkrebs)
Nozizeptive Schmerzen (eine bestimmte Form chronischer Schmerzen)

Gabapentin kann in Form von Hartkapseln, Filmtabletten oder als Lösung eingenommen werden.

Die Behandlung wird einschleichend begonnen; nach einiger geringeren Anfangsdosis wird diese langsam gesteigert bis die notwendige Wirkstoffmenge erreicht ist. Das Absetzend des Antikonvulsivums sollte – unabhängig von der Indikation – ebenfalls schrittweise über mindestens eine Woche erfolgen.

Quellen:
Mutschler Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 11., völlig neu bearbeitete Auflage 2020
Taschenatlas Pharmakologie, 5. Auflage
Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
https://www.bfarm.de/SharedDocs/Downloads/DE/Arzneimittel/Zulassung/BereitsZugelAM/offlabel/Bewertungen/Gabapentin.pdf?__blob=publicationFile&v=5
https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/daz-az/2019/daz-51-2019/fallstricke-beim-restless-legs-syndrom
https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/daz-az/2007/daz-39-2007/chronischer-juckreiz-zum-aus-der-haut-fahren
https://www.gelbe-liste.de/gynaekologie/gabapentin-hitzewallungen-menopause